Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30

Состав

Мидокалм таблетки 50 мг

1 таб.
толперизона гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Мидокалм 150 мг

1 таб.
толперизона гидрохлорид 150 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» или «150» на одной стороне, диаметром около 7 мм или 11 мм и характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код ATX

M03BX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После пррименения внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с применением Мидокалма натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после применения внутрь – около 2.5 ч.

Показания к применению

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов.
Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.
Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия).
Болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов Мидокалма или химически сходному
Эперизону;
Миастения gravis;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет;
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение и дозировка

Мидокалм принимают внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при применении натощак.
Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости Мидокалма.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости Мидокалма пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение Мидокалма не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение Мидокалма  не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Мидокалм® у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

При беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалма не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение Мидокалма в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, Мидокалм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата Мидокалм® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000) — распространенный кожный зуд и крапивница, отеки, хрипы и затрудненное дыхание, возможен обморок (анафилактическая реакция).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000) — анафилактическая реакция, сопровождающаяся учащенным сердцебиением и внезапным падением артериального давления (анафилактический шок).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) — отек лица, губ, рта, языка или горла, затрудненное глотание или дыхание (ангионевротический отек).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применение препарата Мидокалм®:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

потеря аппетита (анорексия);
бессонница, нарушения сна;
головная боль, головокружение, сонливость;
пониженное артериальное давление;
дискомфорт в животе, понос (диарея), сухость во рту, нарушение пищеварения (диспепсия), тошнота;
мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях;
слабость (астения), дискомфорт, усталость.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

реакция гиперчувствительности;
снижение активности, депрессия;
нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность (гипестезия), ощущение покалывания, онемения (парестезия), недостаток энергии, вялость (летаргия);
нечеткость зрения;
шум в ушах, ощущение вращения;
сжимающая боль в грудной клетке (стенокардия), учащенное сердцебиение (тахикардия), ощущение сердцебиения;
приливы жара;
одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание;
боль в верхней части живота, запор, вздутие живота, рвота;
нарушение функции печени легкой степени;
аллергическое воспаление кожи (дерматит), повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь;
дискомфорт в конечностях;
недержание мочи (энурез), белок в моче при лабораторном исследовании (протеинурия);
чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
снижение артериального давления, в лабораторных анализах: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

снижение количества эритроцитов (анемия), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
неестественно сильная, неутолимая жажда (полидипсия);
спутанность сознания;
замедленное сердцебиение (брадикардия);
снижение плотности костной ткани (остеопения);
дискомфорт в грудной клетке;
увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на неперечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств-членов Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности Мидокалма.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) Адрес: 109012 г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1 Телефон: +7 (800) 550-99-03, +7 (499) 578-02-20 

Республика Армения

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ Адрес: 0051 г. Ереван, пр. Комитаса 49/5 Отдел мониторинга безопасности лекарств Телефон: +374-10-20-05-05, +374-96-22-05-05

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Адрес: 220037 г. Минск, пер. Товарищеский 2a Отдел фармаконадзора Телефон: +375-17-242-00-29

Республика Казахстан

РГП на НИИБ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан Адрес: 010000 г. Астана, ул. А. Иманова, 13 (4 этаж) Департамент фармаконадзора и мониторинга безопасности, эффективности и качества медицинских изделий Телефон: +7 (7172) 78-98-28

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения и социального развития Кыргызской Республики Адрес: 720044 г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25 Телефон: +996-312-21-92-88

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение Мидокалма рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного применения с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с Мидокалмом.

Особые инструкции

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении Мидокалма в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при приеме толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить применение Мидокалма и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать Мидокалм нельзя.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм®.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения Мидокалма, следует проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок годности

3 года. Не использовать Мидокалм по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производители

Держатель регистрационного удостоверения: Венгрия ОАО «Гедеон Рихтер» Gedeon Richter Plc. 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Hungary Телефон: +36-1-431-4000

Производитель: ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дьёмрёи, 19-21, Венгрия

В случае расфасовки и/или упаковки Мидокалма на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС»

Выпускающий контроль качества: АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» Россия, Московская область, городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40

Производитель / Выпускающий контроль качества: АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» Россия, Московская область, городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40

За любой информацией о Мидокалме, а также в случае возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8 Телефон: +7 (495) 987-15-55

Республика Армения
Представительство OAO «Гедеон Рихтер» в Республике Армения 0010 г. Ереван, ул. Закяна, д. 2 Телефон: +374-10-53-00-71

Республика Беларусь.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Республике Беларусь 220004 г. Минск, пр. Победителей, д. 5, офис 505 Телефон, факс: +375-17-272-64-87 Телефон, факс: +375-17-215-25-21

Республика Казахстан.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Казахстане 050008 г. Алматы, ул. Толе Би 187 Телефон: +7-(7272)-58-26-23 (претензии по качеству) +7-(7272)-58-26-22 (фармаконадзор), +7-701-787-47-01 (фармаконадзор)

Кыргызская Республика.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Кыргызской Республике 720005 г. Бишкек, ул. Игембердиева, 1 «А», бизнес-центр «Аврора», офис 703 Телефон: +996-312-98-81-16